Jak działają leki przeciwbólowe?

Środki przeciwbólowe dzieli się na dwie grupy farmakologiczne. Do jednej z nich należy popularny paracetamol. Drugą grupę reprezentuje m.in. kwas acetylosalicylowy, czy równie popularny ibuprofen. Dwa ostatnie to przedstawiciele tzw. niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

1. Paracetamol na ból i gorączkę

Paracetamol (w niektórych krajach znany również pod nazwą acetaminofen) znany jest od ponad stu lat. Popularność tego leku wzrosła w latach pięćdziesiątych XX w., gdy odkryto znaczne działania niepożądane kwasu acetylosalicylowego stosowanego u dzieci do 12 roku życia. Oprócz działania przeciwbólowego (dorównującego siłą działania kwasowi acetylosalicylowemu), środek ten wykazuje aktywność przeciwgorączkową.

Specyfika mechanizmu działania tego leku polega na tzw. efekcie pułapowym, który oznacza, że siła działania leku powyżej określonej dawki nie zwiększa się. W przypadku osób dorosłych dawką, powyżej której nie następuje wzrost aktywności farmakologicznej jest 1000 mg. Jest to równowartość dwóch tabletek preparatu zawierającego paracetamol stosowanego u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia.

Zobacz film: "#dziejesienazywo: Dlaczego warto robić screening?"

W przeciwieństwie do drugiej grupy leków przeciwbólowych (tzw. NLPZ), paracetamol nie ma działania przeciwzapalnego. Nie hamuje on syntezy substancji działających prozapalnie oraz ochronnie na błonę śluzową żołądka. W efekcie tego, nie uszkadza ścian przewodu pokarmowego.

Środek ten podawany jest dzieciom w jednorazowych dawkach nie przekraczających 10 mg/kg masy ciała, zwykle co sześć godzin. Zaleca się, aby dorośli przyjmowali nie więcej niż 1000 mg paracetamolu w dawce jednorazowej. Nie należy przekraczaj dobowej dawki 4 g leku, gdyż może on powodować znaczne objawy niepożądane. Paracetamol w dużych dawkach powoduje uszkodzenia wątroby (jest hepatotoksyczny). Efekt ten wiąże się ze zbyt dużym nagromadzeniem w organizmie toksycznego metabolitu paracetamolu, zwanego w skrócie NAPQI. Małe dzieci nie są narażone na tak poważne skutki zatrucia tym lekiem jak dorośli. Dzieje się tak dlatego, iż organizmy dzieci do 4. roku życia nie posiadają jeszcze niektórych enzymów odpowiadających m.in. za metabolizm paracetamolu.

Specyficznym antidotum na zatrucie tym popularnym środkiem przeciwbólowym jest acetylocysteina - lek rozrzedzający wydzielinę oskrzelową, często stosowany przy kaszlu. Substancja ta „udostępnia" specjalne grupy chemiczne (tzw. grupy tiolowe) metabolitowi paracetamolu. W ten sposób ten ostatni może się połączyć z cząsteczką substancji rozkładającej toksyczny metabolit.

2. Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Niesteroidowe leki przeciwzapalne to duża grupa środków farmakologicznych wykazujących potrójne działanie: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. Ta ostatnia właściwość różni leki z tej grupy od paracetamolu. Mechanizm przeciwzapalnego działania NLPZ polega na hamowaniu produkcji prostaglandyn. Są to substancje sprzyjające stanom zapalnym (tzw. prozapalne) oraz działające ochronnie na błonę śluzową żołądka. Zahamowanie ich syntezy wywołuje działanie przeciwzapalne ale jednocześnie powoduje uszkodzenie ścian żołądka. W efekcie długotrwałego stosowania leków z grupy NLPZ może dochodzić do nadżerek błony śluzowej żołądka i choroby wrzodowej. Opisane powyżej działanie niepożądane jest wspólne dla wszystkich środków z grupy tzw. leków niesteroidowych.

Metamizol odznacza się jednym z najsilniejszych efektów przeciwbólowych w grupie leków NLPZ. Środek ten stosowany jest u dorosłych w dawkach jednorazowych nieprzekraczających 1 g. Stosowany przewlekle stanowi duże zagrożenie dla układu krwiotwórczego. Metamizol jest bezwzględnie przeciwwskazany kobietom w ciąży.

Propyfenazon znajdujący się obecnie w bardzo niewielu preparatach dostępnych obecnie w aptekach wykazuje szczególnie silne działanie przeciwzapalne. Poważne działania niepożądane obserwowane po kuracji tym lekiem (niedokrwistość hemolityczna) sprawiają, że preparaty zawierające ten lek znikają z półek aptecznych.

Salicylany stanowią dość dużą podgrupę środków leczniczych w obrębie leków NLPZ. Wśród nich kwas acetylosalicylowy, który oprócz działania przeciwbólowego, przeciwgorączkowego i przeciwzapalnego, wykazuje również działanie rozrzedzające krew. Jest to tzw. działanie antyagregacyjne („przeciwpłytkowe"). Lek ten stosowany w niewielkich dawkach (75-150 mg na dobę) całkowicie hamuje produkcję tromboksanu - substancji powodującej zlepianie się płytek krwi. Dzięki temu, krew w naczyniach krwionośnych znacznie trudniej krzepnie, co zapobiega zawałowi serca, czy udarowi niedokrwiennemu mózgu. Dawka kwasu acetylosalicylowego poniżej 150 mg nie jest zdolna do zahamowania produkcji prostaglandyn (substancji działających ochronnie na śluzówkę żołądka), co sprawia, że jest to ilość leku bezpieczna dla żołądka.

Jednym z groźniejszych działań niepożądanych salicylanów oraz innych leków z grupy NLPZ jest możliwość wystąpienia tzw. astmy aspirynopochodnej. Może dojść wówczas do znacznego skurczu oskrzeli. Na skórze pojawia się pokrzywka, dochodzi do obrzęku warg i krtani. Niekiedy obserwuje się również silny nieżyt nosa. Osoby skłonne do reagowania alergią na salicylany powinny również unikać stosowania pochodnych tych związków (dotyczy to wszystkich leków z grupy NLPZ). Przeciwwskazaniem do stosowania tych leków jest również astma oskrzelowa oraz inne choroby mogące mieć podłoże alergiczne.

Dawki 300-500 mg stosowane u osób dorosłych działają przeciwbólowo porównywalnie do paracetamolu. Kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany dla dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na możliwość wystąpienia groźnej choroby tzw. zespołu Rey'a. Zaobserwowano silny związek pomiędzy podawaniem kwasu acetylosalicylowego jako leku przeciwgorączkowego dzieciom z infekcją wirusową, a znacznym uszkodzeniem mózgu (encefalopatią) i wątroby. Środka tego powinny unikać również kobiety w trzecim trymestrze ciąży. W przeciwnym razie, może dojść do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego łączącego tętnicę płucną płodu z aortą (tzw. przewód Botalla).

Bardzo silnym działaniem zarówno przeciwbólowym, przeciwzapalnym, jak i przeciwgorączkowym odznaczają się również ibuprofen, ketoprofen i naproksen. Standardowa jednorazowa dawka dla osoby dorosłej wynosi 200 mg ibuprofenu. Maksymalne działanie występuje przy zastosowaniu 400 mg tej substancji. Po podaniu, lek ten silnie wiąże się z białkami organizmu człowieka, co oznacza, że jego aktywność farmakologiczna nie jest natychmiastowa, lecz uwalnia się długo. Dlatego efekt działania tej substancji utrzymuje się długotrwale.

Pozostałe substancje z grupy leków niesteroidowych, to: diklofenak, indometacyna, sulindak, tolmetyna. Wykazują one szczególnie silne działanie przeciwzapalne. Stosowane są zwykle miejscowo jako maści lub żele przeciwzapalne i przeciwbólowe na bóle stawów i bóle mięśniowe. Dostępne są również w nielicznych preparatach do stosowania wewnętrznego.

spis treści
rozwiń

Polecane dla Ciebie

Pomocni lekarze

Szukaj innego lekarza

Komentarze

Wysyłając opinię akceptujesz regulamin zamieszczania opinii w serwisie. Grupa Wirtualna Polska S.A. z siedzibą w Warszawie jest administratorem twoich danych osobowych dla celów związanych z korzystaniem z serwisu. Zgodnie z art. 24 ust. 1 pkt 3 i 4 ustawy o ochronie danych osobowych, podanie danych jest dobrowolne, Użytkownikowi przysługuje prawo dostępu do treści swoich danych i ich poprawiania.
    Podoba Ci się ten artykuł? Chcesz więcej? Polub
    i bądź na bieżąco!